Фармакология и рецептура
Просмотров: 3 700

Паразитотропные соединения мышьяка, висмута и ртути

Препараты мышьяка

Для химиотерапевтического воздействия на различных возбудителей болезней применяют органические препараты мышьяка,, как-то: новареенол, миарсенол и иногда осарсол (ом. раздел «Противоглистные». Неорганические же соединения мышьяка с этой целью не применяются и используются при других заболеваниях (ом. раздел «Вещества, влияющие на обмен веществ»).

Новарсенол (Novarsenolum). Желтый сыпучий порошок, растворяющийся легко в воде с образованием желтого раствора нейтральной или слабо щелочной реакции. Содержит 19—20% мышьяка и выпускается в наполненных индиферентным газом и запаянных ампулах, содержащих по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 сухого препарата. На этикетках ампул обозначается номер серии и срок изготовления. В каждой упаковке должно находиться удостоверение от учреждения, производящего препарат, в том, что препарат подвергался химическому, биологическому (на токсичность) и клиническому исследованию с указанием даты проведения последнего. В случае изменения внешнего вида новарсенола (спекание, изменение в цвет§ и пр.), а тем более- при малейшей трещине ампулы препарат абсолютно негоден для применения. Срок хранения его до 5 лет. Свежерастворенный в 20-кратном количестве (обычно в 3—’5 мл) овежедестиллированной стерилизованной холодной воды препарат применяется для введения в вену. Высшая д о з а в вену 0,6.

Миарсенол (Myarsenolum). Легкий аморфный светло-желтый порошок без запаха, очень легко растворимый в воде. Растворы миарсенола прозрачны, при стоянии на воздухе внешне не изменяются, но становятся более токсичными ввиду окисления миарсенола. Миарсенол содержит 18,2—19,2% мышьяка и выпускается в безвоздушных ампулах по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 сухого препарата. Кроме химического исследования, каждая серия препарата подвергается биологическому (на токсичность) и клиническому испытанию с указанием даты производства такового. В случае изменения внешнего вида в ампуле (спекание, изменение в цвете и пр.) препарат не должен быть допущен к употреблению. Высшая разовая доза в мышцу 0,6.

Миарсенол применяют для введения в мышцу. Необходимую дозу ex tempore растворяют в 1—2 мл овежедестиллированной, тщательно прокипяченной и остуженной до комнатной температуры воды.

Все органические соединения мышьяка применяют для лечения различных заболеваний, вызываемых простейшими, например, сифилиса, возвратного тифа, малярии, ряда тропических заболеваний. Наряду с химиотерапевтическим действием (т. е. на паразитов—возбудителей заболеваний), эти препараты обладают «и органотропным (на организм хозяина). Препараты эти довольно токсичны, поэтому применение их требует большой осторожности и строгого соблюдения правил, изложенных в специальной «Инструкции по применению еальварсанных препаратов». Введение и приготовление раствора новарсенола и миарсенола производятся обязательно врачом.

Предполагают, что в организме эти соединения мышьяка превращаются в очень деятельное и более простое соединимте ар’оеноксид. Арсен оксид вступает в соединение с сульфгидриль ной (SH) группой глютатиона. При помощи этой группы SII глютатиона и у других аналогичных соединений осуществляется окислительно-восставовителыные процессы путем отнятия и присоединения Н. При связывании этой группы с арсеноксидом нарушаются окислительно-восстановительные процессы паразита (микроба) и последний погибает от удушения (асфиксия).

Иногда при лечении этими препаратами отмечается их побочное действие. Это может проявиться сразу, непосредственно вслед за внутривенным введением новарсенола, в виде озноба, лихорадки, головной боли, рвоты, падения кровяного давления и частого пульса. Иногда же побочное действие проявляется через несколько часов и сказывается появлением отеков, крапивницы и усилением всех сифилитических процессов. Может произойти также и острое отравление мышьяком (ем. ниже) в результате 3—4 вливаний. Иногда через несколько дней или недель развивается желтуха и острая желтая атрофия печени, чаще всего заканчивающаяся смертью. Раньше подобные методики и препараты использовались при терапии или при лечении наркомании. При современной медицине методики лечени зависимостей и других болезней более эффективны и менее опасны для организма.

При развитии вышеуказанных явлений рекомендуется внутривенное введение адреналина, тиосульфата натрия, глюкозы и хлористого кальция.

Rp. Novarsenoli 0,15
D. t. d. N. 3 in ampullis
S. В руки врача

Rp. Myarsenoli 0,3
D. t. d. N. 4 in ampullis
S. В руки врача

Rp. Aq. bidestill, recente paratae 20,0
Sterilisetur!
DS. Для приготовления раствора новарсенола в поликлинику

Препараты висмута

Биохинол (Bijochinolum). 8% стерильная взвесь иодвисму-тата хинина в нейтрализованном персиковом масле. После взбалтывания препарат имеет вид кирпичнокраоной взвеси, из которой при стоянии оседает кирпичнокрасный порошок.

Биохинол применяют только внутримышечно по 2—3 мл один раз в 2—3 дня (из расчета 1 мл препарата в день); всего за курс вводят 40—50 мл. Перед употреблением флакон с биохино-лом подогревают в горячей воде и энергично взбалтывают для получения равномерной взвеси. Высшая разовая доза в мышцу 3 мл.

Применяется для лечения сифилиса’ обычно в сочетании с препаратами мышьяка. Особенно хороший эффект оказывает биохинол при мозговом сифилисе, а также в случаях, не поддающихся лечению препаратами мышьяка и ртути.

Rp. Bijochinoli 40,0
DS. На курс лечения

Препараты ртути

Серая ртутная мазь (unguentum Hydrargyri cinereum). Совершенно однородная серая мазь, содержащая 29—31% металлической ртути. Применяется для втирания в кожу по 2,0—4,0 (при лечении сифилиса-—5—6 курсов по 45—60 втираний), а также при различных воспалительных процессах и против лобковых вшей.

Салициловокислая ртуть (Hydrargyrum salicylicum seu Acidum mercurisaliiciylicum). Аморфный белый или слеша окрашенный порошок без запаха и вкуса, почти не растворяющийся в воде. Применяется при лечении сифилиса для введения в мышцу по 1 мл 10% взвеси в вазелиновом масле через каждые 4—8 дней; курс лечения состоит из 12 инъекций. Высшая доза в мышцу 0,02— (0,06). Для внутримышечного введения, учитывая плохую всасываемость препаратов ртути, допускают однократное введение больших доз с тем, чтобы в среднем на сутки они не превосходили высших суточных.

Оба препарата ртути применяются для длительных курсов лечения сифилиса. Так как ртуть выделяется медленно из организма, обладает кумулятивными свойствами и токсична, лечение проводят с ‘Перерывами, обычно комбинируя препараты ртути с препаратами висмута и мышьяка.

Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 4,0
D. t. d. N. 6 in charta cerata
S. Втирать в кожу ежедневно по 1 порции

Rp. Hydrargyri salicylici 2,0
Ol. vaselini sterilisati 20,0
MDS. Для внутримышечных инъекций по 0,5—1 мл 2 раза в неделю

Комментарии